התרופות הקיימות נגד כאבים חזקים ממכרות ויעילותן פוחתת עם הזמן. התקווה היא שחומר חדש שנחקר כעת יפתח פתח למשפחה חדשה ויעילה יותר של תרופות

לאחרונה הוכרז בארצות הברית מצב חירום פדרלי סביב בעיית ההתמכרות למשככי כאבים והקורבנות שהיא גובה. לפי הערכות המרכז לבקרת מחלות (CDC), יותר מתשעים אנשים מתים מדי יום בארצות הברית ממשככי כאבים.על רקע הדאגות הגוברות בארצות הברית סביב מגפת ההתמכרות למשככי כאבים ומוות ממינון יתר, חוקרים מאוניברסיטת טקסס פיתחו קבוצה חדשה של חומרים להרגעת כאבים חזקים שאינם מבוססים על אופיום ונגזרותיו. אישור התרופה לקראת שיווקה יצטרך לעבור דרך תהליך ארוך של ניסויים קליניים, אבל נראה שהחומר יעיל לא פחות מחלופות אחרות לסמים האופיואידיים, אך ניתן במינון נמוך יותר ומשפיע לזמן רב יותר.

בערך 20 מיליון אנשים בארצות הברית לבדה סובלים מכאב הנובע מנזק שנגרם לעצבים  (כאב נוירופתי). במקרים מתונים מטפלים בו בתרופות נוגדות דלקת כמו איבופרופן או אספירין, שנמכרות ללא מרשם. אולם הבחירה שיש לסובלים מכאב כרוני מצומצמת יותר וכוללת בעיקר משככי כאבים אופיואידיים כמו מורפין, המכילים חומרים פעילים שנמצאים בצמח הפרג. הסמים האלה אמנם מסייעים מאוד נגד הכאב, אך השפעתם נחלשת לאורך זמן ויש להעלות את המינון שלהם. בנוסף, הם ממכרים. אחת החלופות היחידות הקיימות כיום היא תרופה לא אופיואידית בשם גבפנטין, שכנראה מווסתת את שחרור המוליך העצבי GABA. מנגנון הפעולה המדויק שלה אמנם אינו ידוע, אך נראה שהיא ממכרת פחות מאופיואידים

במחקר שנערך באוניברסיטת טקסס זיהו החוקרים קבוצת מולקולות שקושרות שני סוגי  קולטנים עצביים ממשפחת קולטנים שנקראים סיגמה. אחד מהם, סיגמה-1, זוהה כבר לפני יותר מעשור כמטרה פוטנציאלית למגוון תרופות שחוסמות או מפעילות אותו. השני, סיגמה-2, נותר תעלומה במשך יותר משני עשורים, ורק השנה פרסמו חוקרים פרטים על הגן שמקודד אותו. מאז הוא קרוי על שמו: Tmem97.

קולטני סיגמה מעורבים במסלולי כאב, ולכן נשקלו כמטרות לתרופות שיטפלו בכאב עצבי. מתוך סדרת חומרים שהחוקרים סנתזו מחומרי מוצא ונמצא שהם מפעילים את הקולטן σ2R, שלושה העלו את סף הכאב אצל עכברים שסבלו מנזק בעצבים בחוט השדרה. מחבר המאמר, ג'יימס סאן (Sahn), אמר לאתר Science Alert: "התחלנו בעבודה על הכימיה הבסיסית של החומרים, אבל תוך כדי כך ראינו שהתגליות שלנו יכולות לשפר את איכות חייהם של אנשים. יש בכך המון סיפוק".

אחד החומרים, ששמו UKH-1114, הביא להקלה בכאב גם במינון נמוך פי עשרה מגבפנטין, שנחשב כיום לטיפול המקובל ביותר לכאב עצבי. כמו כן, גבפנטין השפיע בתוך שעה, אך השפעתו פסקה לאחר שלוש שעות, שאחריהן סף הרגישות של העכברים לכאב ירד מחדש. UKH-1114, לעומת זאת, אמנם החל להשפיע רק שלוש שעות אחרי הטיפול בו, אבל יעילותו עלתה בהדרגה והגיעה לשיא 48 שעות לאחר ההזרקה.

החוקרים שללו את האפשרות שההשפעה נובעת מנזק שהחומר גורם ליכולת התנועה של העכברים, כשבמבחן מוטורי לא נמצא הבדל בתפקוד של עכברים מטופלים ללא מטופלים בנקודת השיא של יעילות החומר. עדיין דרושים ניסויים קליניים לוודא שהחומר אכן יעיל, לקבוע באילו מינונים יעילותו מרבית ולבדוק אילו תופעות לוואי עלולות להיות לו, אבל הסימנים הראשוניים נראים מבטיחים. "זה פותח את הדלת לטיפול חדש, לא אופיואידי, לכאב כרוני", אמר אחד החוקרים, סטיבן מרטין מאוניברסיטת טקסס, "ויש לכך השלכות מרחיקות לכת".

בתחום הכאב נעשים מאמצים ניכרים למצוא תחליפים לאופיואידים, שאולי לא יעלימו את הבעיה, אבל לפחות ירחיבו את מגוון אפשרויות הטיפול. מוקדם יותר השנה נמצא חומר המבוסס על ארס של חילזון ימי שחוסם כאב כרוני כתוצאה מטיפול כימותרפי. יש לקוות שמחקר נוסף על מנגנון הפעולה של הקולטנים האלה – לרבות בדיקה אם החומר שמפעיל אותם גורם להתמכרות – יוביל לפיתוח של משפחת תרופות חדשה שתביא מזור והקלה למיליוני אנשים הסובלים מכאב בכאב משתק.

0 תגובות